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鱼类寄生虫对阿维菌素抗药性增强

发布时间:2005/7/31 15:14:00  来源:  编辑:南方渔网  我来说两句我来说两句(0)
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中国水产门户网报道 
    近10多年来,阿维菌素(Abamectin)制剂作为广谱高效抗寄生虫药,已广泛在国内外用于渔畜牧业中,获得较佳评价。然而由于该剂的持续使用,致许多体内外寄生虫,特别是节肢类和蠕虫类寄生虫逐年产生抗药性,而引起药效锐减甚至无效,因而引起国内外有关专家的极大关注,并探求克服或减缓抗药性的有效措施。
  
  笔者最近对加拿大、美国有关学者及国内广大同行者对此的研究进行了探讨,并予总结,仅供参考之用。
  
  药物杀虫及其抗药性产生阿维菌素属一种大环内酯双糖类化合物,它对许多寄生虫具有触杀和胃毒作用,其作用机制是干扰神经生理活动,刺激释放γ氨基丁酸致其神经传导受到抑制以及瘫痪致毙。但由于长期使用,药物与寄生虫细胞内相应受体结合,亲合力降低,其药物敏感性减弱,随之减效或失效。再之寄生虫细胞内能消除药物的蛋白质及酶活性升高,并使其显性基因也有效地一代一代相传继承,从而产生了顽强的抗药性,最终致药物完全无效。
  
  对策措施莫西菌素(Moxidectin)本品是在阿维菌素、伊维菌素的基础上发展起来的,虽然它们同属大环内酯类的抗虫生物制剂,然而它比阿维菌素(AVM)和伊维菌素(IVM)具有更高的驱虫活性和长效、安全等特性,而且还能在极低剂量下就有杀灭体内外寄生节肢动物和蠕虫功能。它的化学结构特点在于C23位引入N-OCH2基因,C13位上少一个二糖基等,从而使其水溶性和脂溶性高于AVM和IVM400多份,由于水溶性较弱的阿维菌素,分子量大于350,所以很难经虫体透入体内发挥药性作用。而本品则不同,具有高脂溶性,能透入虫体表缪原基质,进入节肢动物体内发生一系列生理、生化反应,如导致虫体神经突触GABA释放及氯CL-通道改变等引起虫体死亡。据检测证明,本品进入虫体内,其药物分布在寄生虫表皮和真皮的浓度高于皮下组织及内部6倍以上,这为本品使用泼洒或浇泼方式有较好抗虫效果提供有力证据。据Donglas等研究应用表明,用低浓度泼洒方法对杀蠕虫、节肢类虱虫等有效期可达40余天,远大于AVM、IVM药物的作用。
  
  道拉菌素(Doramectin)本品是在阿维菌素C-25位上连接环己烷基而成(即25-环己烷AVM—βla),被认为一种新型阿维菌素族中最优秀的抗虫药物,它在美国、巴西、阿根廷、委内瑞拉和新西兰等国家使用于杀灭一种蠕虫,有效率达99.5%,对有些幼虫有效率可达100%。
  
  道拉菌素的抗虫机制主要是引起虫体谷氨酸控制氯离子通道开放,氯离子也引起神经之休止电位的超级化,使神经传导受阻发生麻痹致毙。
  
  这种新型化合物较阿维菌素活性有更高效应,且具持久、安全、用量低等特性,已取代阿维菌素成为当今最佳抗杀体内外节肢动物和蠕虫类寄生虫的药物。
  
  另外,应用突变生物合成(Mutationalbiosynthesis)抗虫生物药剂还有埃玛菌素(Emamectin)和埃伯利诺菌素(Eprimamectin)等品种,药效非常显著。
  
  复合制剂应用种种抗虫药物复配组合成为有杀伤力的制剂是发展新药途径之一。实践证明用阿维菌素复配左旋咪唑、芬苯哒唑、苯硫咪唑、丙硫咪唑等,均有不同程度增效作用。
  
  外用抗虫制剂分别有高效氯氰菊脂、甲氰菊脂、氯氟菊脂、氰戊菊脂、溴氰菊脂、联苯菊脂、马拉硫磷、乙酰甲胺磷、三唑磷、杀虫螟硫磷、灭多磷、甲氨基阿维菌素、苯甲酸盐等等,均有较大增效作用。
  
  初步评价据统计,早在上世纪八十年代末,美国、南非等就发现寄生虫对阿维菌素产生抗药性,以后越用越多,产生强大抗药性至药物无效。因而各国有关部门十分强化研究新药对策,也有研究应用疫苗及基因接种方式来抗虫害的。在中国,上世纪五十年代以来抗蠕虫及节肢类寄生虫用敌百虫、B型灭虫灵、灭虫精等药物,但现在药效已大大减退,甚至无效。最近研制筛选出的一种蒿楝素复制剂,试用表明对鳗鱼等的指环虫病有特效,目前正在扩大试验中。  
 





                                           采集:邓洁
编辑:南方渔网 访问人次:4309 关键字:鱼类,  >> 更多资讯进入水产新闻网
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